广东省科学院动物研究所结合桂林市中医病院、福建农林年夜学于广东省重点领域研发计划等项目的资助下,设计合成为了减缓多因素引诱肺毁伤的新奇化合物。相干结果近日发表在《欧洲药物化学杂志》(European Journal of Medicinal Chemistry)。
记者相识到,该论文报导了候选化合物M11经由历程直接靶向Keap1/Nrf2通路,阐扬抗氧化及抗炎作用,减缓多因素引诱的急性肺毁伤。
相干研究择要图。研究团队供图 ? 该研究以自然产物lansiumamide B 为先导,设计并合成为了46个烯酰胺类衍生物,乐成晋升了化合物的生物活性并优化了其理化特征。此中,化合物M11于LPS引诱的Raw264.7细胞模子中揭示出显著的抗炎活性及抗氧化活性,显著按捺了ROS孕育发生并改善线粒体膜电位降落,减缓了LPS及脓毒症引诱的肺毁伤、胶原卵白沉积,和巨噬细胞M1极化,且具备优良的体内宁静性。 转录组学及反向虚拟筛选进一步展现,M11的调控作用与抗氧化旌旗灯号通路紧密亲密相干,M11经由历程与Keap1稳定联合,激活Nrf2/HO-1旌旗灯号通路,促成Nrf2的核转位,并按捺NF- B p65磷酸化。金年金字招牌(jinnian)诚信至上- 该研究阐了然肺毁伤份子机制与氧化应激之间的紧密亲密瓜葛,为临床医治肺毁伤和肺炎提供了新的理论依据及潜于的医治候选物。 相干论文信息:https://doi.org/10.1016/j.ejmech.2025.118052版权声明:凡本网注明“来历:中国科学报、科学网、科学新闻杂志”的所有作品,网站转载,请于正文上方注明来历及作者,且不患上对于内容作本色性改动;微信民众号、头条号等新媒体平台,转载请接洽授权。邮箱:shouquan@stimes.cn。-金年金字招牌(jinnian)诚信至上-